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药效动力学

治疗作用

药物作用和药理效应

药理效应是机体器官原有功能水平的改变,功能提高称为兴奋,功能降低称为抑制。

化学反应的专一性使得药物作用具有特异性

药物作用还具有选择性。特异性和选择性并不一定平行。

治疗效果

对因治疗和对症治疗。

不良反应

副反应
side reaction
由于选择性低,药理效应常涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应
毒性反应
toxic reaction
剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般是可以预知的
后遗反应
residual effect
停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应
停药反应
withdrawal reaction
突然停药后原有疾病加剧,又称反跳反应
变态反应
allergic reaction
过敏反应,反应性质与药物原有效应无关,药理性拮抗药解救无效,反应严重程度与剂量无关
特异质反应
idiosyncratic reaction
少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致

量效关系

量反应:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率来表示。

质反应:药理效应表现为反应性质的变化。质反应以阳性或阴性、全或无的方式表现。

量反应的量效曲线以效应强度为纵坐标,质反应的则以阳性百分率为纵坐标。

量反应重要概念

随着剂量增加而效应也增加;当效应增加到一定程度时,继续增加剂量效应不再增加,药理效应的极限称为最大效应,也称效能(efficacy)。

效价强度(potency)是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小,强度越大。

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质反应重要概念

ED50:半数有效量,即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量;如效应为死亡,则称为半数致死量(LD50)。

LD50/ED50称为治疗指数,用于表示药物的安全性(治疗窗口)

安全界值:LD5/ED95;可靠安全系数:LD1/ED99

受体

药物受体相互作用的特征:
  1. 饱和性->竞争性
  2. 特异性(基本特性)
  3. 构效关系
  4. 信号转导机制
药物与受体的作用既要有亲和力又要有内在活性。据此可分为:
受体可分为如下几类:
受体调节(与配体作用过程中数目和亲和力的变化):

小结

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